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酒制及超微粉碎对当归散中黄芩甙溶出效果的影响

王爱武 1   耿军 1 魏巍 2

（1、  山东省立医院，山东 济南 250021 ； 2 、山东中医药大学，山东 济南 250014 ）

[ 摘要 ] 目的：比较酒制及超微粉碎对当归散中黄芩甙溶出量的影响。方法：高压液相色谱法。色谱柱为 ODS-C 18 柱，流动相为甲醇 - 水冰醋酸（ 47 ： 53 ： 0 . 1 ），检测波长 280 nm ，流速为 0 .8ml˙min -1 ，柱温为室温。结果：酒制对当归散中黄芩甙溶出几乎无影响，超微粉碎可增加黄甙的溶出。结论：对当归散中黄芩溶出量而言，酒制意义水大，超微粉碎有重要意义。

[ 关键词 ] 酒制；当归散；黄芩甙

[ 中图类号 ]R282 . 710 . 2     [ 文献识码 ]B  [ 文章编号 ]0257-358X （ 2001 ） 04-0237-02

当归散源于《金匮要略》，有当归、川芎、黄芩、白芍、白术组成，全方具养血健脾、清热安胎之功，为中医妇科常用方剂。原方系生饮片制散，用酒送服。经历代演变，方中除白术外，其余四药均衍化为酒制品。曾有酒制对复方中阿魏酸、芍药甙等成分溶出效果比较的报道 [1] ，未见有对黄芩甙溶出量的研究。鉴于黄芩是方中清热安胎的主要药物，本文就酒制对黄芩甙的溶出量进行了比较，旨在全面衡量酒制的意义。另据报道，超微粉碎技术在完善中药炮制技术、改善中药固体制剂的品质方面具有独特的优势和广阔的应用前景 [2] ，本文引入这一技术，研究其对当归散中黄芩甙溶出的影响，从另一方面探讨当归散炮制及制剂的意义。

1 仪器与材料

仪器： W ater  2690 型高效液相色谱仪及 996 型二极管阵列检测器， SQW-6 型超微粉碎机， SB 2200 型超声波发生器（上海必能信超声有限公司生产），电子分析天平 MET-TIER 240 （瑞士生产）。

试药与试剂：生当归散及酒制当归散由本院中药制剂室提供。超细生当归散由山东省医药工业研究所采用超微粉碎技术制成。黄芩甙对照品由中国药品生物制品鉴定所提供。所用试剂，甲醇为色谱纯，水为生重蒸馏水，冰醋酸及乙醇为分析纯。

2 实验方法

2 . 1 色谱条件  ODS-C 18 柱（ 4 . 6 mm × 150 mm ， 5 µ m ），流动相为甲醇 - 水 - 冰醋酸（ 47 ： 53 ： 0 . 1 ）检测波长为 280 nm ，流速为 0 . 8 ml ˙ min -1 ，柱温为室温。

2 . 2 黄芩甙标准曲线的制备  精密称取黄芩甙对照品适量，用甲醇溶解并稀释成浓度为 40 µ g ˙ ml -1 的溶液，精密吸取对照品溶液 0 . 63 ， 1 . 25 ， 2 . 00 ， 2.50 ， 3.75 ， 5.00 ml ，加甲醇稀释至 5  ml ，摇匀，分别吸取上述各液 10 µ l ，注入液相色谱仪，记录色谱图，以峰面积Y对进样浓度X作线性回归，得回归方程为Y=30199 . 45X+ 5601. 98，γ=0 . 9998，黄芩甙对照品在进样量0 . 05～0 . 40µ g 范围内成良好的线性关系。

2 . 3样品溶液的制备与测定   取每种样品1 g ，精密称定，加50%甲醇50 ml ，超声提取20 min ，过滤。取滤液1 ml ，加50%甲醇稀释定容至10 ml, 用0 . 45的微孔滤膜过滤，吸取2 ml 至自动进样阀中进样，按上述色谱条件，记录黄芩甙的峰面积，按外标法计算含量。

2 .4 实验方法的精密度、重现性与稳定性   取同一对照品溶液，平行测定5次，记录峰面积，RSD为1 . 72%，说明精密度好。取同一批样品5份，照样品测定法测定，RSD为1 . 56%，说明重现性好。取同一份样品液分别在0，2，4，6，8 hr 进样测定，峰面积基本不变，RSD为1 . 6%。

3实验结果

取同一种样品5份，照样品测定法项目操作，结果见表1。

表1样品中黄芩甙含量

m /µ g ˙ mg -1

黄芩甙含量（ χ ）                平均值

酒制当归散           25 .993    26.401    26.578    27.054    26.695    26.544

生当归散           26 .426    26.941    27.436    27.182    26.702    26.937

超细生当归散       31 . 472      31 . 530     32.093    32.125    31.350    31.714

从表 1 可看出，当归散经酒制后，黄芩甙的溶出略有降低，经超细处理后，黄芩甙的溶出明显增加。

4 、讨论

当归散原方为生药散，即用酒冲服，后世将当归、川芎、白芍、黄芩酒制后配方入药，用水冲服，有研究认为，四药酒制除对总煎出物略呈助溶作用外，其余 5 种成分（还原糖、蛋白质、挥发油、阿魏酸、芍药甙）的溶出均低于生品配方 [1] 。本研究结果进一步提示，当归散用现行酒制品配方，没有显示对复方成分在体内的溶出是一个复杂的过程，体外试验与体内溶出有一定差距。中药经酒制后，其溶液的颜色及味道确实发生了变化，对于酒制品的取舍问题，还有待药理及临床验证。

实验结果表明，当归散经超微粉碎后，黄芩甙的溶出量明显增加，这与文献报道的“细胞经破壁后，细胞内的有效成分充分暴露出来，药物的释放速度及释放量会大幅度提高” [3] 是致的。当归散中含有多种有效成分，其他诸如芍药甙、阿魏酸等是否与黄芩甙呈现相关变化，有待进一步研究。当然，对当归散进行超微粉碎的最终目的是为提高生物利用度和疗效，这一点有待药效学实验来证明。

[ 参考文献 ]

[1] 吕文海 , 董祺 . 有同用酒方法对当归散成分溶出效果的比较 [J] . 山东中医药大学学报， 1997 ， 21 （ 1 ）： 69 .

[2] 王爱武，吕文海，耿晖 . 超微粉碎在中药生产应用概括及展望 [ J ] . 时珍国医国药， 2000 ， 11 （ 7 ）： 669 .

[3] 郭琪、杜晓敏 . 中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响 [J] . 中成药， 1999 ， 21 （ 11 ）： 601 .