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天麻超细粉体的显微和溶出特征

陈长洲，孙冬梅，张孝娟，涂瑶生，崔景朝（广东省中医研究所，广州 510095 ）

摘  要：目的   采用超细粉体技术对天麻进行超细粉碎，以期提高天麻素的溶出度。 

方法   采用微粉机进行粉碎用超声提取，高效液相色谱法测定天麻素含量及溶出度。

结果   通过 400 目筛天麻超细粉的 T 50 为 9 . 2 min ， 100~120 目超细粉的 T 50 为 44 . 4 min 。

结论： 天麻超细粉碎后， 400 目细粉的天麻素溶出度明显高于 100~120 目的细粉，且粉末制粒后其溶出度仍然优于 100~120 目。

关键词： 天麻 / 化学；天麻素 / 分析；中药超细粉体技术 / 仪器和设备

中图分类号： R284 . 1    文献标识码： A     文章编号： 1003-9783 （ 2002 ） 04-0251-02

超细粉体技术是一门多学科交汇的现代综合科学技术，它已富有成效地应用于材料、化工、冶金、电子、医药及食品等行业中。超细粉体技术使物料细化，提高了比表面积，对药物来讲，提高固体药物的溶解、释放，从而提高药物的生物利用度。中药自古就有散剂，与超细粉体技术是有相通之处，都要粉碎原药材。换言之，超细粉体技术是把传统散剂更加细化，这就提示我们可把散剂作为超细粉体技术在中药应用的切入口，以更好地提高散剂的生物利用度。根据这一思路我们开展了系列中药品种的研究，现将天麻超细粉体的研究报告如下。

1 材料与方法

1 、 1 药材与试剂   天麻药材由广东一方制药厂提供。天麻粗粉分别制成 100~120 目、 250~300 目、 400 目粉末。某药厂天麻配方颗粒，批号 010434 。某公司全天麻胶囊，批号 2001101 ，去胶囊壳，混匀使用。天麻素标准品由中国药品生物检定所提供。甲醇，分析纯。

1 、 2   仪器  标准筛一套，三清易辰超微粉碎机， OLYMPMSBH 型显微镜。高效液相色谱仪 A gilent  1100 Series 。

1 、 3   方法  （ 1 ）天麻药材经粗粉碎后投入微粉机中，在 -10~-15 ℃下粉碎 15 min 出料，用不同规格的专用筛分别制取 100~120 目， 250~300 目， 400 目 3 种细度样品，显微观察各细度样品显微特征。（ 2 ）然后分别将 3 种细度粉末制成 100~120 目， 250~300 目及 400 目 3 种颗粒，测其天麻素含量为 0 . 1% 。分别精密称取 3 种样品各 2. 5 g ，置于 250 ml 具塞锥形瓶中准确加入甲醇 25 ml ，置于超声波洗涤仪中，调节水温 40~45 ℃，用带 0 . 45 µ m 微滤注射器分别于 5 min ， 15 min ， 30min,45min ， 60min 取样，依照文献 [1] 测定天麻素含量。计算天麻素累积溶出率，参照文献 [1] 威布尔函数计算法求其直线方程，其斜率为  m ，并计算出天麻素溶出 50% （ T 50 ）及溶出 63 . 2% （ T d ）所需的时间。溶出度参数采用《 NDST 新药统计程序》软件， q 检验两两比较。

2  结果

2 . 1超细粉体显微特征   见表1。

2 . 3天麻颗粒溶出度的比较  结果见表3。

表 1             天麻 3 种细度粉末显微特征

细度             粉末均匀状态           细胞及导管                 针晶状态

100~120 目         大小不均，             完整的较多                 成束存

40 × 40 µ m ，160 × 160 µ m                      

250~300 目           大小较均匀，            细胞壁及导管的            不成束存在

                40 × 40 µ m ，80 × 80 µ m         断片散在                     

通过 400 目      大小相当均匀，         几乎见到完整细胞及导管，    针晶破碎散在

10~40 µ m                 可见多糖颗粒

2 . 2超细粉体天麻素的溶出度   结果见表2。

表 2  3 种细度天麻粉末天麻素溶出度参数（ N=3 ）

样品细度          m          T 50 / min         T d / min

100~120 目        0 . 645        44 . 4           78 . 5

250~300 目        0 . 640        22 . 6           39 . 9

通过 400 目       0 . 972         9 . 2           13 . 4

2 . 3天麻颗粒溶出度的比较  结果见表3。

表 3     不同样品的天麻素溶出度参数比较 （ χ± s ）

样品细度             N/ 批       m                T d / min            T 50 /min

100~120 目细粉颗粒    5     0 .549 ± 0 .22        63.84 ± 22.95 **     3 0 . 9 8 ± 8 . 26**

400 目细粉颗粒        5       0 .702 ± 0 .11       10 . 66 ± 1 . 60       6 . 33 ± 1 . 42

天麻配方颗粒         4      0 . 863 ± 0 . 10       35 . 55 ± 4 . 06*      23 . 15 ± 2 . 40**

全天麻胶囊           5      0 .5 78 ± 0 . 56       18 . 92 ± 4 . 09       10 . 00 ± 2 . 14

注：与 400 目细粉颗粒比较， * p ＜ 0 . 05 ， ** p ＜ 0 . 01 。

3   讨论

3 、 1 研究采用超微细粉碎技术对天麻进行粉碎，随着细度的提高，细胞、导管、针晶破碎程度增加，细度在 250~300 目时大部分细胞已破碎，至通过 400 目时几乎全部破裂，多糖颗粒裸露，这在利于有效成分的溶解、扩散。溶出度的实验提示天麻素溶出 50% 所需的时间，随着细度的提高而缩短。

3 、 2 超细粉体技术应用的最大问题之一是粉体很容易互相吸附、团聚，这给药品的分装、运输、贮存带来一系列困难。本研究采用制粒方法， 400 目颗粒天麻素溶出 50% 所需的时间少于 100~200 目颗粒（ p ＜ 0 . 05 ＝，表明本研究制粒方法合理可行。本研究的结果可供天麻配方颗粒生产厂家参考。

参考方献：

[1] 国家药典委员会、中华人民共和国药典（ 2000 版一部） [ S ] 、北京：化学工业出版社、 2000 . 453 .

[2] 于香安、蔡怀友、用计算器求算片剂溶出度参数的运算程序 [J] 、中国药房、 1995 、 6 （ 4 ）： 21 .